磷脂系列 
聚天冬氨酸苄酯聚乙二醇叶酸，PBLA-PEG-FA
FA-PEG-PBLA
| 别称： | FA-PEG-PBLA | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | JHBL01020489 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | 有机溶剂 |
| 性状： | 纯度： | 95% | |
| 储存条件： | -20°冷冻，干燥保存 | 保质期： | 一年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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聚天冬氨酸苄酯聚乙二醇叶酸，PBLA-PEG-FA
FA-PEG-PBLA
| 别称： | FA-PEG-PBLA | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | JHBL01020489 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | 有机溶剂 |
| 性状： | 纯度： | 95% | |
| 储存条件： | -20°冷冻，干燥保存 | 保质期： | 一年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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聚天冬氨酸苄酯聚乙二醇叶酸（PBLA-PEG-FA）是一种通过精准分子设计构建的多功能纳米药物递送系统核心载体，旨在实现疏水化疗药物的高效包载、长循环血液动力学特性与肿瘤靶向识别功能的一体化整合。该载体通过模块化结构设计，在抗肿瘤药物递送领域展现出优异的应用潜力，其核心价值体现在结构-功能的精准匹配及多尺度生物学过程的协同调控。 该三嵌段共聚物由可生物降解的聚天冬氨酸苄酯（PBLA）疏水链段、亲水性聚乙二醇（PEG）间隔臂及靶向配体叶酸（FA）构成，通过酰胺键与酯键实现稳定连接。这种结构设计使其在水性介质中可自组装形成具有核-壳结构的纳米颗粒，其中PBLA链段的疏水相互作用为药物包埋提供热力学驱动力，PEG链段通过空间位阻效应赋予纳米颗粒良好的胶体稳定性，而FA基团则通过与肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体α（FRα）特异性结合介导主动靶向内吞过程。 作为典型两亲性聚合物，PBLA-PEG-FA在二甲基亚砜、四氢呋喃等极性有机溶剂中具有良好溶解性，在生理缓冲液中可通过溶剂置换法形成粒径分布窄（通常为50-200 nm）的球形胶束，临界胶束浓度（CMC）通常处于10⁻⁶-10⁻⁵ mol/L数量级，这一特性确保其在体内循环过程中不易发生药物泄露。PBLA链段的酯键结构使其具有pH响应降解特性，在肿瘤微环境的弱酸性条件（pH 6.5-6.8）下可缓慢水解，而在细胞内吞后的溶酶体酸性环境（pH 4.5-5.0）中加速降解，这种智能降解行为实现了药物的时空可控释放。通过¹H NMR可清晰鉴别各嵌段特征峰：PBLA的苄基质子（δ 7.3-7.4 ppm）、PEG的亚甲基质子（δ 3.6-3.7 ppm）及叶酸的芳香质子（δ 6.6-8.6 ppm），为共聚物的结构表征提供直接证据。 在前沿科研应用中，PBLA-PEG-FA主要作为靶向纳米递送平台用于抗肿瘤药物的高效递送，其作用机制涉及多尺度生物学过程。在分子水平，FA基团与FRα的高亲和力结合（解离常数Kd通常为1-10 nmol/L）触发受体介导的内吞作用，通过网格蛋白依赖型或 caveolae 介导的内吞途径将纳米颗粒摄入肿瘤细胞。在细胞水平，PEG链段通过“隐形”效应减少单核-巨噬细胞系统（MPS）的识别与清除，延长血液循环半衰期至24-48小时，同时通过增强渗透与滞留（EPR）效应被动富集于肿瘤组织。在组织水平，PBLA疏水核可高效包载多柔比星、紫杉醇等疏水性化疗药物，载药量通常可达10%-30%（w/w），包埋的药物通过PBLA链段的酸催化水解及聚合物链段的溶胀行为逐步释放，实现对肿瘤细胞的持续杀伤。近期研究表明，该系统可进一步功能化为协同治疗平台，例如通过在PBLA链段共轭光敏剂实现化疗-光动力联合治疗，或在PEG末端修饰抗体片段增强靶向特异性，这些修饰策略均基于其模块化结构设计的灵活性，为克服肿瘤多药耐药性和降低系统毒性提供了新的解决方案。
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