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PLA-PEG-cRGD

PLA-PEG-cRGD

别称: PLA-PEG-cRGD
CAS号: N/A 产品货号: JHPA01020101
分子式: N/A 溶解性: 溶于三氯甲烷/二氯甲烷等部分有机溶剂
性状: 白色粉末 纯度: 95%
储存条件: -20°冷冻,干燥保存 保质期: 一年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
PLA-PEG-cRGD是一种整合生物可降解性、长循环特性与肿瘤靶向能力的多功能纳米药物递送系统构建模块,通过聚乳酸骨架、聚乙二醇链段及cRGD肽段的协同作用,实现药物在肿瘤微环境的精准递送与可控释放。该三嵌段共聚物作为纳米载药系统的靶向修饰单元,基于"EPR效应(增强渗透与滞留效应)+主动靶向识别"的双重递送模式,有效提升药物治疗指数并降低全身毒性。

该共聚物具有双亲性分子特征,在水性介质中可自组装形成直径约50-200 nm的核壳结构纳米粒。其中聚乳酸链段构成疏水内核,主要用于包载脂溶性药物;聚乙二醇链段形成亲水性外壳,赋予纳米系统良好的胶体稳定性,其临界胶束浓度通常在10-6-10-5 mol/L范围;末端修饰的cRGD肽(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环肽)可通过与肿瘤细胞表面高表达的整合素αvβ3受体特异性结合(解离常数KD多在纳摩尔级别),显著增强纳米载体的肿瘤靶向效率。

在制备应用中,该材料主要通过乳化-溶剂挥发法或自乳化溶剂扩散法制备载药纳米粒。其作用机制体现为:PEG链段通过空间位阻效应减少网状内皮系统吞噬以延长血液循环时间,cRGD肽段通过受体介导的内吞作用促进纳米粒在肿瘤细胞内的选择性摄取,而聚乳酸骨架的水解降解特性确保所载药物在细胞内的持续释放。目前已被广泛应用于紫杉醇、阿霉素等化疗药物的肿瘤靶向递送研究,在提高药物疗效的同时降低了对正常组织的毒性影响。
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