甲氧基聚乙二醇聚乳酸活性酯，mPEG-PLA-NHS
methoxy poly(ethylene glycol)-block-poly(L-lactide)-N-hydroxysuccinimide
| 别称： | Methoxy poly(ethylene glycol)-b- poly(L-lactide)-N-hydroxysuccinimide | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | JHPA01020506 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | DMF,DMSO等有机溶剂 |
| 性状： | 白色粉末 | 纯度： | 95% |
| 储存条件： | -20°避光干燥 | 保质期： | 一年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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甲氧基聚乙二醇聚乳酸活性酯（mPEG-PLA-NHS）是一种具备两亲性嵌段结构的生物可降解高分子偶联试剂，其核心功能在于通过末端NHS活性酯基团与氨基的高效共价结合，实现生物分子的位点特异性修饰及纳米载体的靶向功能化。该分子由亲水性甲氧基聚乙二醇（mPEG）链段与疏水性聚乳酸（PLA）链段经酯键连接构成，末端羧酸经N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）活化后形成高反应活性的酯基，此结构使其在水性介质中可自组装为核-壳结构纳米粒子，疏水PLA链段构成内核用于包载疏水性药物，亲水mPEG链段形成外壳提供空间位阻以减少蛋白吸附，同时末端NHS基团保留与伯胺基团（如蛋白质的赖氨酸残基或多肽的氨基末端）的特异性反应能力，在pH 7.0-8.5的缓冲体系中可快速发生酰胺化反应，反应动力学常数通常比未活化羧酸提高10³-10⁴倍。 在前沿科研应用中，mPEG-PLA-NHS主要作为药物递送系统的功能化构建模块，通过三步机制实现治疗分子的精准递送：首先，利用其自组装特性制备载药纳米粒，通过调节mPEG与PLA的分子量比例（通常mPEG分子量为2000-5000 Da，PLA分子量为5000-20000 Da）控制纳米粒尺寸（50-200 nm）与表面电荷（ζ电位通常为-10至-30 mV）；其次，通过NHS酯与靶向配体（如抗体、肽段或适配体）的氨基偶联，赋予纳米粒主动靶向能力，例如在肿瘤治疗研究中，将转铁蛋白修饰于纳米粒表面可通过肿瘤细胞高表达的转铁蛋白受体实现受体介导的内吞；最后，在生理条件下，PLA链段通过酯键水解缓慢降解为乳酸单体（可经三羧酸循环代谢为CO₂和H₂O），实现药物的缓释释放，而mPEG链段则通过“隐形”效应延长纳米粒的血液循环半衰期，降低网状内皮系统的清除效率。
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