聚天冬氨酸聚乙二醇叶酸,PAsp-PEG-Folate
FA-PEG-PAsp Poly(L-aspartic acid)-PEG-Folic acid
| 别称: | FA-PEG-PAsp Poly(L-aspartic acid)-PEG-Folic acid | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | JHPP01020451 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 有机溶剂 |
| 性状: | 纯度: | 95% | |
| 储存条件: | -20°冷冻,干燥保存 | 保质期: | 一年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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聚天冬氨酸聚乙二醇叶酸,PAsp-PEG-Folate
FA-PEG-PAsp Poly(L-aspartic acid)-PEG-Folic acid
| 别称: | FA-PEG-PAsp Poly(L-aspartic acid)-PEG-Folic acid | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | JHPP01020451 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 有机溶剂 |
| 性状: | 纯度: | 95% | |
| 储存条件: | -20°冷冻,干燥保存 | 保质期: | 一年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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聚天冬氨酸聚乙二醇叶酸(PAsp-PEG-Folate)是一种通过精确分子设计构建的多功能聚合物偶联物,整合生物可降解性、靶向识别能力与药物负载功能,为肿瘤治疗领域提供兼具生物相容性与病灶选择性的纳米递送平台。其三元共轭结构通过酰胺键与醚键实现分子片段的稳定连接,聚天冬氨酸(PAsp)链段赋予pH响应性降解特性,聚乙二醇(PEG)间隔基提供空间位阻效应以延长循环半衰期,叶酸配体赋予纳米载体主动靶向叶酸受体高表达癌细胞的能力,三者协同解决传统化疗药物非特异性分布导致的治疗指数低下问题。 该共轭物在水溶液中表现典型两亲性自组装行为,临界胶束浓度(CMC)通常处于10⁻⁵-10⁻⁴ mol/L数量级,可形成粒径约50-200 nm的核-壳结构胶束;Zeta电位受pH值调控,生理条件(pH 7.4)下因PEG链段空间屏蔽效应呈现近电中性(-5~+5 mV),肿瘤微环境弱酸性条件(pH 5.0-6.5)下,PAsp链段羧基去质子化导致表面电荷转变为负值(-15~-30 mV),这种pH响应性电荷翻转特性与其分子中PAsp单元的羧基电离平衡直接相关。傅里叶变换红外光谱(FTIR)中可见1650 cm⁻¹处的酰胺I带(PAsp肽键)、1100 cm⁻¹处的醚键振动(PEG)及1510 cm⁻¹处的叶酸苯环特征吸收,氢核磁共振谱(¹H NMR)在δ 6.5-8.5 ppm区间呈现叶酸的芳香质子信号,δ 3.6 ppm处为PEG的亚甲基单峰,δ 2.5-3.0 ppm处对应PAsp主链的亚甲基质子,这些光谱特征为分子结构确证提供直接依据。 在前沿科研应用中,PAsp-PEG-Folate主要作为靶向纳米药物载体用于癌症化疗与基因治疗。其作用机制基于"受体介导的细胞内吞"路径:叶酸配体与癌细胞表面高表达的叶酸受体α(FRα)特异性结合后,通过网格蛋白依赖型内吞作用被细胞内化,形成早期内体;随着内体pH值降低(从6.5降至5.0),PAsp链段质子化引发胶束结构解体,同时通过"质子海绵效应"促进内体逃逸,将负载的疏水性化疗药物(如阿霉素、紫杉醇)或核酸药物(siRNA、质粒DNA)释放至细胞质中。在三阴性乳腺癌动物模型研究中,该载体展示显著肿瘤富集能力,通过延长药物在病灶部位的滞留时间(半衰期提升2.3倍)和降低对正常组织的毒性(心脏毒性指标ALT水平降低40%),有效提高化疗药物的治疗指数。其可生物降解特性避免传统金属纳米载体的长期体内累积风险,在实现疗效的同时保证生物安全性,为临床转化研究奠定关键物质基础。