N-羟基琥珀酰亚胺-聚乙二醇4-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-单甲基奥瑞他汀F，NHS-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF
N-hydroxysuccinimide-polyethylene glycol 4-valine-citrulline-p-aminobenzyloxycarbonyl-monomethyl auristatin F
| 别称： | NHS ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF | ||
|---|---|---|---|
| CAS号： | N/A | 产品货号： | XF0601010050 |
| 分子式： | N/A | 溶解性： | 溶于有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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NHS-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 是抗体-药物偶联物（ADC）开发中的关键连接体分子，其模块化结构设计赋予 ADC 高度稳定性与精准释放特性，通过靶向递送机制实现细胞特异性杀伤。 该分子由五大功能模块协同构成：NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）作为活性酯基团，可与抗体或蛋白的伯胺基团发生特异性偶联反应；PEG4（四聚乙二醇）链段提供亲水性与空间柔性，有效避免药物对抗体结合位点的空间位阻，保障抗体生物活性；Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）作为酶敏感连接肽，在靶细胞溶酶体中经组织蛋白酶 B 特异性切割；PAB（对氨基苯甲醇）作为自我消除间隔臂，在连接肽断裂后迅速分解，触发MMAF（单甲基澳瑞他汀 F）的高效释放，通过阻断细胞分裂发挥细胞毒性作用。 作用机制上，ADC 经靶细胞内吞后，溶酶体酶切割 Val-Cit 肽键，PAB 间隔臂自发消除，释放的 MMAF 精准作用于微管系统，抑制细胞有丝分裂，实现靶向细胞杀伤。 制备与使用需遵循特定条件：偶联反应宜在弱碱性环境（如 PBS 或碳酸盐缓冲液）中进行，严禁使用含伯胺的 Tris 缓冲液；储存需避光密封以防止水解降解；溶解时建议先用 DMSO 预溶，再稀释至反应体系，确保稳定性与偶联效率。
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