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ADC抗体偶联药物,MC-GGFG-Exatecan

MC-GGFG-Exatecan

别称: MC-GGFG-DX8951
CAS号: 1600418-29-8 产品货号: XF0601010052
分子式: C49H51FN8O11 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 浅黄色至黄色固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
MC-GGFG-Exatecan(也称 MC-GGFG-DX8951)是一种用于抗体-药物偶联物(ADC)的连接子-药物偶联体,由exatecan(DX-8951,一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂)作为活性药物部分,通过蛋白酶可切割的四肽连接子“GGFG”(Gly-Gly-Phe-Gly)共价连接而成。其核心设计旨在实现药物的选择性释放:四肽链在体循环中相对稳定,避免血浆蛋白酶过早切割,而当 ADC 被靶细胞内吞后,在溶酶体环境中可被组织蛋白酶(cathepsins)识别并切割,从而释放游离 exatecan 发挥细胞毒性作用,在体外和体内均表现出靶向释放特性。

该化合物以固体粉末形式提供,常温下稳定,储存需满足干燥、避光、低温条件以防止水解或降解,在规范保存下货架寿命可达数年。溶解性方面,在DMSO中溶解良好,但因分子结构中含有疏水及芳香结构部分,在水或生物缓冲液中直接溶解性较差,实际应用中通常需采用共溶剂体系、助溶剂,或先溶于 DMSO 等有机极性溶剂后再进行稀释。分子整体极性/疏水性中等偏极性,含有多个氨基/酰胺键(提供氢键供体与受体)及芳香环、疏水芳香基团,这种结构特征与其理化性质和生物学功能密切相关。
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