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发布时间:2026年02月07日 14:07 | 浏览次数:28

中文名称:花青素cy3标记抗生素类药物

英文名称:Cy3-Doxorubicin

 

一、定义

CY3-阿霉素(Cy3-Doxorubicin)是由花菁染料CY3Cyanine 3,简称CY3)与蒽环类抗生素阿霉素(Doxorubicin,又称多柔比星,Adriamycin)通过共价键偶联形成的荧光标记复合物,核心是兼具荧光示踪与生物活性的多功能小分子工具。其常用中英文及化学相关名称明确:英文全称Cy3-Doxorubicin,英文简称Cy3-DOX;中文全称花菁染料CY3标记阿霉素,中文简称CY3-阿霉素;其中阿霉素又称14-羟基柔红霉素,CY3CAS号为146368-13-0,二者偶联后无单独CAS号,通常以复合物形式命名。

二、化学分子结构及物理化学特性

分子结构上,CY3-阿霉素保留了两种单体的核心结构:阿霉素部分含蒽醌母核、多个羟基、氨基及糖苷基,拥有丰富的反应位点;CY3部分为典型花菁染料结构,含共轭杂环体系,是其荧光特性的核心来源,二者通过酰胺键偶联,偶联过程需保护阿霉素的醌环和糖基结构,避免活性流失。

物理化学特性兼具两者优势:外观多为鲜红至橙红色固体,颜色随纯度和结晶状态略有差异;溶解性良好,易溶于水、DMSODMF等极性溶剂,适用于水相生物实验体系;光谱特性显著,吸收光谱同时呈现CY3特有的550nm吸收峰和阿霉素的特征多峰吸收,荧光发射峰集中在570-590nm,荧光明亮且光稳定性好,对pH不敏感,量子产率较高,低浓度下即可产生强荧光信号;稳定性方面,需避光、低温(-20℃)储存,避免荧光淬灭和分子降解,纯度可通过高效液相色谱(HPLC)和质谱(MS)检测验证。

三、核心优势及使用特点

CY3-阿霉素的核心优势的是荧光标记+生物活性双重功能整合,解决了传统阿霉素无法实时追踪的痛点,同时保留其原有生物活性,无需额外添加荧光探针,简化实验流程且减少干扰。其使用特点贴合科研需求:兼容性强,可适配荧光显微镜、共聚焦显微镜、流式细胞仪等多种常规科研设备,荧光信号与常见检测仪器的激发光源高度匹配;操作便捷,无需复杂预处理,可直接用于细胞、组织层面的实验;特异性佳,荧光背景低,相较于同类荧光标记药物,能有效减少非特异性信号干扰,提升实验准确性;安全性较高,在常规实验浓度下,对实验样本的损伤较小,不影响细胞正常生理活动和药物作用机制研究。

四、功能应用及实验相关原理

CY3-阿霉素主要应用于生物医学科研领域,核心功能围绕荧光示踪与药物作用机制研究展开。实验原理基于其双重特性:阿霉素作为经典抗肿瘤药物,可嵌入细胞核DNA双链,抑制DNARNA合成,发挥细胞毒性作用;CY3作为荧光探针,其荧光信号可被实时检测,从而追踪阿霉素在生物体内的转运、分布及释放过程。

具体应用场景丰富:一是细胞层面,用于肿瘤细胞摄取实验,通过荧光成像实时观察药物进入细胞、穿透细胞膜、定位细胞核的全过程,分析摄取效率与细胞表型的关系;二是药物递送研究,验证靶向药物载体的递送效果,追踪药物在体内的循环代谢路径;三是药物释放动力学研究,利用pH响应等特性,观察酸性肿瘤微环境中药物的释放过程,为智能药物递送体系开发提供数据支撑;四是分子机制研究,结合荧光强度定量分析,探究阿霉素的抗肿瘤作用机制及耐药性相关问题。

五、延伸领域及前体开发

基于CY3-阿霉素的核心结构和功能,其延伸领域不断拓展。前体开发方面,目前主要通过优化偶联工艺,调控CY3与阿霉素的偶联比例,或引入聚乙二醇(PEG)等修饰基团,提升复合物的水溶性、生物相容性和体内循环半衰期,减少阿霉素的毒副作用,同时增强荧光稳定性,适配活体成像等更复杂的实验场景。

其他延伸领域包括:肿瘤精准诊疗研究,作为诊疗一体化探针的核心组件,实现肿瘤的荧光成像诊断与靶向治疗同步进行;荧光传感体系构建,利用其光谱特性,开发检测肿瘤微环境中pH、活性氧等指标的传感工具;药物筛选研究,用于筛选能提升阿霉素递送效率或逆转耐药性的小分子化合物,为新型抗肿瘤药物研发提供支撑,目前已广泛应用于肝癌、乳腺癌等多种肿瘤相关的基础科研中。

 

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