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冰合试剂科普┃骨靶向磷脂偶联物 DSPE-PEG-ALN阿仑膦酸钠:骨靶向修饰与纳米载药全解析

发布时间:2026年06月12日 14:24 | 浏览次数:19

1. 基础参数

· 英文名称DSPE-PEG-Alendronate Sodium

· 中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 阿仑膦酸钠

· 常见别称DSPE-PEG-ALN、磷脂 - PEG - 阿仑膦酸钠、ALN-PEG-DSPE

· 形态:白色至类白色粉末

· 纯度≥95%

· 保存温度-20℃,密封干燥

· 供应厂家:冰合试剂

2. 分子结构与核心理化特性

DSPE-PEG-ALN 是三功能化两亲性分子,由疏水 DSPE 锚定端亲水 PEG 间隔臂骨靶向 ALN 末端共价连接,兼具自组装、长循环与骨靶向能力。

· DSPE :两条 C₁₈硬脂酰链,强疏水性,可稳定嵌入脂质双层,驱动脂质体 / 胶束自组装,相变温度高(Tm≈55℃),结构稳定。

· PEG :常用分子量 2000 Da,形成水化屏障,减少血浆蛋白吸附与巨噬细胞清除,延长体内循环半衰期。

· ALN :双膦酸基团,与骨组织羟基磷灰石高特异性结合,靶向富集于骨重塑活跃区域(骨转移灶、骨质疏松区)。

· 理化特性:两亲性,易溶于氯仿、DMSO,可在水相分散;稳定性好,pH 5–8 范围内不易水解。

3. 主要科研应用

· 骨靶向药物递送:修饰脂质体、LNP,搭载化疗药(阿霉素、紫杉醇)、双膦酸盐,用于乳腺癌 / 前列腺癌骨转移、骨肉瘤治疗,提高骨组织药物浓度、降低全身毒性。

· 骨组织工程:修饰骨修复支架(羟基磷灰石、聚乳酸),促进材料 - 骨界面锚定,负载生长因子(BMP-2)加速骨再生。

· 骨质疏松治疗:构建 ALN 偶联纳米载体,实现骨局部长效释放,抑制破骨细胞活性,减少全身副作用。

· 骨成像探针:偶联荧光染料 / 核磁造影剂,制备骨靶向成像探针,用于骨肿瘤、骨转移早期诊断。

4. 注意事项

· 储存-20℃密封干燥,避光保存,避免反复冻融,防止 PEG 链氧化与 ALN 水解。

· 溶解:有机溶剂(氯仿、DMSO)助溶,缓慢加入水相超声分散;避免强酸强碱,防止膦酸基团失活。

· 操作安全:佩戴防护装备,避免吸入粉尘;ALN 对黏膜有刺激性,不慎接触立即冲洗。

· 仅限科研使用:不可用于人体临床,实验动物操作遵循伦理规范。

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