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冰合试剂科普┃异双功能交联剂 NHS-PEG-MAL:氨基-巯基定向偶联全解析

发布时间:2026年06月12日 14:32 | 浏览次数:25

1. 基础参数

· 英文名称NHS-PEG-MAL

· 中文名称:琥珀酰亚胺酯 - 聚乙二醇 - 马来酰亚胺

· 常见别称MAL-PEG-NHS、马来酰亚胺 PEG 活性酯、NHS-PEG-Maleimide

· 形态:白色至类白色粉末 / 蜡状固体(随分子量变化)

· 纯度≥95%

· 保存温度-20℃,干燥避光

· 供应厂家:冰合试剂

2. 分子结构与核心理化特性

NHS-PEG-MAL 是异双功能 PEG 交联剂,线性 PEG 链为骨架,一端NHS 活性酯(胺反应性),一端马来酰亚胺(MAL)(巯基反应性),分子量 1000–10000 Da 可选。

· NHS 酯端pH 7.2–8.5 与伯氨基(蛋白质赖氨酸、多肽氨基)反应,形成稳定酰胺键,偶联高效。

· MAL pH 6.5–7.5 与巯基(半胱氨酸、巯基修饰分子)特异性反应,生成稳定硫醚键,无副反应。

· PEG :柔性亲水,提供空间隔离,减少非特异性吸附,提高偶联物水溶性与稳定性。

· 理化特性:易溶于水、DMSODMF,不溶于乙醚、己烷;两端官能团活性独立,可分步偶联。

3. 主要科研应用

· 抗体药物偶联(ADCs:连接抗体(氨基)与细胞毒素(巯基),制备靶向抗癌药物,降低全身毒性。

· 蛋白 / 多肽修饰:向蛋白引入巯基反应位点,或偶联荧光染料、靶向配体,用于成像、免疫分析。

· 纳米载体功能化:修饰脂质体、金纳米粒、聚合物纳米粒,连接靶向配体(抗体、多肽)或治疗药物,构建靶向递送系统。

· 生物分子桥联:连接含氨基与巯基的生物分子(酶 - 抗体、核酸 - 蛋白),构建多功能生物复合物。

· PROTACs 合成:作为 linker 连接靶蛋白配体与 E3 泛素连接酶配体,用于蛋白降解药物研发。

4. 注意事项

· 储存-20℃干燥避光,密封防潮,NHS 酯易水解,避免潮湿环境;有效期 12 个月。

· 溶解:用无水 DMSO/DMF 新鲜配制,避免水溶液久置;NHS 酯在 pH>8.5 快速水解,反应 pH 严格控制在 7.2–8.0

· 操作安全:佩戴手套、护目镜,避免皮肤接触;MAL 具轻微毒性,通风橱操作。

仅限科研使用:不可用于临床,偶联产物需纯化去除未反应试剂。

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